诺贝尔奖得主James Black 曾经说过: 研究新药最好的方式是从老药入手! 这也说明为什么当一个创新药物出现后, 蜂拥而来的是对其结构的进一步改造和修饰, 造就了许多所谓模仿(me-too)新药。对药物化学家来说, 有良好的合成方式和手段, 辅之有必备的药学背景知识, 往往能创造出更好(me-better), 甚至最好(me-best)的重磅新药。
2012 年FDA 批准恩杂鲁胺(Enzalutamide, 11)治疗晚期(转移)前列腺癌。这是过去3年来上市的第四个转移性前列腺癌药物, 被视为目前最好的前列腺癌药物。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂, 抑制雄激素受体核转位及与DNA 的相互作用。
尼鲁米特(Nilutamide, 9)是最早的前列腺癌用药,含硝基的三氟甲基苯亚酰胺芳香环是药效基团。后来改进的前列腺癌用药是外消旋的比卡鲁(Bicalutamide,10), 其结构特点是将硝基改换为腈基, 并引入含氟苯的砜类直链. 最近获批的恩杂鲁胺从化学结构来看, 它综合了两个老药结构特点, 成为了新型的前列腺癌药物。由此不难看出, 结构改造是合成的技巧和艺术的体现。同时这是一个含有三氟甲基芳香胺药效基的小分子药物，含氟新药的研究是当前创新药物研究的一个热点和重点。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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