恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Enzalutamide与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体 和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基恩杂鲁胺，表现出与恩杂鲁胺相似体外活性。在体 外Enzalutamide减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡，和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。

　　恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，白色晶体状防潮固体，几乎不溶于水。XTANDI 是一种口服用的软凝胶囊，每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液。 非活性成分包括 辛酰己酰聚氧甘油酯， 叔丁基羟基茴香醚， 丁羟甲苯， 明胶， 山梨糖醇脱水山梨糖醇溶剂， 甘油，纯净水，二氧化钛，黑氧化铁。

　　雄激素受体可能是雄激素驱动三阴性乳腺癌患者的治疗靶点。恩杂鲁胺（ENZA）受体抑制剂，被批准用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的治疗。它与比卡鲁胺相比，可以改善转移性去势抵抗性前列腺癌患者的中位PFS (15.7 vs 5.8个月 HR 0.44; p<0.0001)。

　　一项开放标签的、评估单药恩杂鲁胺用于晚期雄激素受体阳性的三阴性乳腺癌患者疗效的2期研究(AR >0% by IHC; NCT01889238)。患者在入组前接受了AR筛查，可存在不可测定的骨转移及之前不限次治疗方案。

　　研究排除了有中枢神经系统转移或有癫痫史的患者。研究的首要终点为第16周的可评估患者的临床收益（CR, PR or SD）。可评估的患者定义为AR IHC ≥10%，同时产生缓解。研究评估了CBR24，PFS,及安全性。雄激素驱动基因标记(Dx) 根据基因测序和评估结果生成。

　　404例患者检测了AR IHC.79%的患者的AR>0%; 55%的患者的AR≥10%。18位患者接受了ENZA治疗，43位患者不可评估（29 AR<10%；14 AR ≥10%，但是没有缓解评估）。超过50%的患者接受ENZA作为一线或二线治疗；这些患者中，Dx+患者的mPFS为32周，Dx-患者的mPFS为9周。研究观察到了两例完全缓解，5例部分患者。118位患者中≥10%的患者发生了不良反应事件，包括疲劳(34%)，恶心(25%)，食欲减退(13%)，腹泻及潮热(10%)。疲劳是唯一发生在5%及以上患者中的3度及以上的不良事件。

　　这是AR抑制剂用于三阴性乳腺癌的最大规模的研究。IHC结果显示，AR的普遍性高于之前的报道。47%的患者有雄激素相关基因标记(Dx+)，似乎该组患者的临床结果更好。ENZA的不良反应事件与之前的数据一致。ENZA可能代表了三阴性乳腺癌患者的治疗新选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！ 

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