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丙卡巴肼(Natulan)具有抗肿瘤致畸致癌等作用?

时间:2023-01-03 14:00 来源:医药资讯 作者:康必行-小伟

  丙卡巴肼一般指甲基苄肼(Procarbazine,PCZ),周期非特异性抗肿瘤药,抑制DNA和蛋白质的合成,进入人体后自身氧化形成H202和OH基,可引起类似电离辐射样作用,特别使鸟嘌呤的第三位和腺嘌呤的第一位上甲基化。临床上主要用于霍奇金病治疗,对多发性骨髓瘤及其他恶性淋巴瘤、肺癌亦有疗效。主要中毒表现为骨髓抑制和神经体统损害、胃肠道反应。2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,盐酸丙卡巴肼在2A类致癌物清单中。

丙卡巴肼

  淋巴瘤是起源于淋巴造血系统的恶性肿瘤,主要表现为无痛性淋巴结肿大,肝脾肿大,全身各组织器官均可受累,伴发热、盗汗、消瘦、瘙痒等全身症状。根据瘤细胞分为非霍奇金淋巴瘤(NHL)和霍奇金淋巴瘤(HL)两类。

  丙卡巴肼(Procarbazine)是一种甲基苄衍生物,可在肝脏中活化为高效烷基化中间体。这些中间体甲醇化物DNA抑制了DNA、RNA和蛋白质合成与细胞死亡。丙卡巴肼于1969年在美国批准上市。现在仍然是治疗霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤与脑肿瘤的常用药。

  丙卡巴肼为甲基化剂,具有抗肿瘤、致畸、致癌及免疫抑制等多种生物效应。在体内通过红细胞及肝微粒体酶的作用,产生具有抗肿瘤作用的代谢产物偶氮丙卡巴肼(azoprocarbazine),通过其末端N-甲基的转甲基作用,将甲基转移到鸟嘌呤的7位及腺嘌呤的1位上,使之烷化,甲基也可转移到tRNA分子上,抑制DNA、RNA的合成。对蛋白质合成也有一定的抑制作用。与烷化剂、长春新碱等无交叉耐药性。属于细胞周期非特异性药物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小伟)
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