转移性前列腺癌可分为去势敏感性前列腺癌和去势抵抗性前列腺癌，随着疾病的进展，大多数去势敏感性前列腺癌会发展为去势抵抗性前列腺癌。

　　2018年2月，美国FDA批准阿帕鲁胺用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者。

　　2019年9月，美国FDA批准阿帕鲁胺用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）患者。

　　2019年9月6日，CFDA批准阿帕鲁胺在中国上市，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，这是国内首个治疗该适应症的药物。

　　前列腺癌细胞的生长十分依赖雄激素的刺激，而男性雄激素主要是睾丸合成的睾酮。所以在前列腺癌发病的早期，可以通过手术、放疗去势或化学去势的方法降低血液中的雄激素水平，达到很好的治疗效果。

　　但这种方法并不能治愈前列腺癌，经过14~30个月的中位治疗时间后，几乎所有患者都将逐渐进展为去势抵抗性前列腺癌（CRPC,即持续雄激素剥夺治疗后疾病依然进展的前列腺癌）。如不及时干预，癌细胞可能远处转移至骨骼、肝脏、肺等器官和部位，严重威胁患者生命。

　　与雄激素受体（AR）结合是雄激素作用于前列腺癌细胞的必要环节，如果雄激素不能与AR结合，就无法发挥促进癌细胞生长的效应。在雄激素依赖性前列腺癌转变为去势抵抗性前列腺癌的过程中，雄激素受体的过度增加或结构改变起到了重要作用。因此，防止雄激素与受体结合，可达到治疗去势抵抗性前列腺癌的目的。

　　近日，国家药品监督管理局正式批准西安杨森旗下的安森珂上市（阿帕鲁胺片，现译名：阿帕他胺），用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）的成年患者。

　　阿帕鲁胺是第2代非甾体雄激素受体抑制药，它可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路，通过三种途径抑制癌细胞的生长：抑制雄激素与雄激素受体（AR）的结合，抑制活化AR的核转运，以及抑制AR与癌细胞的脱氧核糖核酸（DNA）结合从而阻断AR介导的转录。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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