卡布替尼/卡博替尼(CABOZANTINIB)是一种对多癌种展现出广泛有效性的的多靶点激酶抑制剂，而产生“广泛有效性”的原因是基于卡博替尼拥有9个靶点，9个靶点分别为RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2。因此，卡博替尼也被称为靶向药物当中的“万金油”。
在日本进行的一项卡布替尼（Cabozantinib，XL184）一期临床试验（NCT01553656），纳入了43名实体瘤患者，其中晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者20名。临床试验使用卡博替尼胶囊和片剂，40mg胶囊3名，60mg胶囊6名，80mg胶囊5名，40mg片剂3名，60mg片剂6名。
卡布替尼的最大耐受剂量（MTD）确定为60mg每天一次，胶囊或片剂。60mg胶囊组有83%的患者需要减量，40mg胶囊组没有患者需要减量。60mg片剂组有67%的患者需要减量，40mg片剂组没有患者需要减量。导致减量的最常见不良反应为手足综合征，其次为食欲降低。13%的患者因不良反应永久停药。90%的患者发生3级以上不良反应，没有患者因不良反应死亡.所有20名患者均观察到肿瘤缩小，4名EGFR突变NSCLC患者部分缓解，其中40mg胶囊组2名，60mg胶囊组1名，80mg胶囊组1名，总有效率20%，疾病控制率80%，治疗时间4.4周至49周。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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