阿培利司Alpelisib是世界上第一个也是目前唯一一个PIK3CA靶向药，能特异性抑制PIK3CA的活性。阿培利司由诺华研制，2019年和2020年先后获得美国和欧盟审批许可，用于乳腺癌患者。PIK3CA翻译成中文叫做选择性磷脂酰肌醇3-激酶α，PIK3CA如果发生突变会引起PI3K异常活跃，PI3K是一种具有信号传导功能的激酶，能刺激癌细胞的增殖，有利于肿瘤的生长和转移。研究发现乳腺癌患者中存在PIK3CA突变的比例约为四分之一，而在HR阳性/HER2阴性的患者中，这一比例高达40%。

　　阿培利司商品名有两个，分别是Pivikto和Piqray。这两者的区别在于Piqray售往欧美发达国家市场，Pivikto面向新兴市场国家和发展中国家，两者在规格上没有区别，但Pivikto价格低一些。

　　FDA对它的适应症规定是与氟维司群联用治疗治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA阳性的、既往接受过内分泌方案治疗的绝经后女性和男性乳腺癌患者。看起来限制条件比较多，逐条分析可分解成3个条件：

　　1.必须与氟维司群联用，氟维司群是一种新型内分泌治疗药物，本质上是一种雌激素受体拮抗剂，能阻止体内的雌激素与其受体结合发挥生理作用。氟维司群效果与传统的芳香酶抑制剂相似，适用于HR阳性的乳腺癌患者；

　　2.患者必须是HR阳性、HER2阴性和PIK3CA阳性的患者，所以在使用前需要做基因检测，任何一项不满足理论上都不适合使用阿培利司。实际上乳腺癌患者大部分都是HR阳性和HER2阴性，所以阿培利司主要针对的还是PIK3CA阳性突变；

　　3.阿培利司目前仅作为二线药治疗既往接受过内分泌方案治疗但病情进展或不耐受的患者。

　　研究发现，阿培利司联合氟维司群的治疗方案，相对于单独使用氟维司群有很大的优势，无进展生存期PFS和总缓解率ORR都增加了一倍左右，死亡风险也显著下降。PFS从5.7个月延长到11.0个月，ORR从16%增加到36%，死亡风险降低了35%。

　　阿培利司可能引起的不良反应有血糖升高、肾损伤、严重胃肠道反应、肝损伤等。三级以上不良反应包括高血糖、皮疹和腹泻。当出现不耐受的不良反应时应逐渐减少剂量，每次减少50mg直至不良反应得以缓解。当剂量减到每天200mg仍不能缓解不良反应时应该停止使用。对于重度肾功能不全者（肌酐清除率小于30mL/min）不建议使用，轻度和中度肾功能不全者（肌酐清除率在30-90mL/min）无需调整剂量。肝功能不全者无需调整剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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