乌帕替尼的优势是基于其对于JAK靶点的高选择性。JAK是一类非受体的酪氨酸激酶，有JAK1、JAK2、JAK3、TYK2四个亚型。各亚型在细胞因子的细胞内信号介导通路中“各司其职”。

　　抑制不同亚型将带来不同的影响。比如抑制JAK1，可阻断炎症的关键信号通路，因此具有改善炎症、保护关节的效应；而抑制JAK2、JAK3、TYK2则可能影响骨髓造血功能、免疫功能等，抑制过度，可能就会出现一些不良事件。

　　因此，不同的JAK抑制剂，所能达到的临床疗效可能就完全不一样。最理想的状况就是高选择地抑制JAK1。

　　“乌帕替尼就是这样一个高选择的、针对JAK1的抑制剂，这种高选择性的优势进一步体现在乌帕替尼的疗效、安全性上。”曾小峰教授解释，因为不抑制其它的JAK亚型，所以乌帕替尼对血液系统、骨髓系统的影响就小，副作用就会小。

　　中国制定的《类风湿关节炎的诊治指南》就指出，生物制剂与小分子化合物可以在同一个水平进行选用，不分先后。

　　“从目前的趋势上来看，乌帕替尼将来可以作为患者早期诊疗就可以选用的药物。”曾小峰教授也强调，这需要有更多的循证医学的证据。

　　已有乌帕替尼与阿达木单抗的头对头研究结果表明，在治疗疗效方面，乌帕替尼优于阿达木单抗：

　　全球SELECT-COMPARE研究评估乌帕替尼+联合MTX（甲氨蝶呤）vs.ADA（阿达木单抗）联合MTX（甲氨蝶呤）治疗MTX应答不佳的中重度活动性RA患者的疗效和安全性。

　　研究证实，乌帕替尼持续有效，156周持续控制RA疾病活动，保护关节、改善炎症：治疗156周，乌帕替尼+MTX治疗患者的ACR应答率显著且持续升高，并显著优于ADA+MTX。

　　与此同时，生物制剂都是大分子药物，必须通过注射来应用；JAK抑制剂乌帕替尼是化学靶向治疗药，而且是口服制剂，储存运输方便，患者无需去医院打针输液，直接口服，更容易接受和持续治疗，所以患者依从性更好。

　　乌帕替尼此次获批的类风湿关节炎，是一种慢性且会不断进展的炎症性关节疾病。可发生于任何年龄，30-50岁为发病的高峰。女性多发，男女患病比例约1:3。中国大陆地区的患病率约为0.42%，根据现有人口数，约500万人饱受类风湿关节炎的折磨。

　　“我们希望有更多有效的药物，既起到控制炎症、缓解疼痛的作用，又能阻断关节破坏，改善患者的预后，防止残疾。”如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 乌帕替尼 https://www.kangbixing.com/drug/wptn/