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普乐沙福(Mozobil/Plerixafor)的耐受性好?

时间:2023-03-03 11:41 来源:医药资讯 作者:康必行-小璐

  普乐沙福注射液是一种无菌、无防腐剂、透明、无色至淡黄色的等渗溶液,用于皮下注射。每毫升无菌溶液含有20毫克普乐沙福。

  每个一次性小瓶装满1.2 mL无菌溶液,其中含有24 mg普乐沙福和5.9 mg氯化钠的注射用水,如果需要,用盐酸和氢氧化钠将pH值调节至6.0至7.5。Plerixafor是一种造血干细胞动员剂,化学名称为l,1'-[1,4phenylenebis(methylene)]-bis-1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane。它的分子式为C 28 H 54 N 8。普乐沙福的分子量为502.79 g/mol。

普乐沙福

  普乐沙福(普乐沙福注射液)是一种造血干细胞动员剂,可帮助骨髓将干细胞释放到血液中,以便将它们收集并移植回体内,用于非霍奇金淋巴瘤或多发性骨髓瘤患者。

  普乐沙福是一种趋化因子受体CXCR4抑制剂,阻断CXCR4与同源配体(基质细胞衍生因子-1a,SDF-1a)的结合。研究认为,SDF-1a和CXCR4在人HSCs定向移动并归巢到骨髓的过程中发挥作用。一旦进入骨髓,干细胞CXCR4直接通过SDF-1 a或通过诱导其他粘附因子,帮助这些细胞错定在骨髓基质中。普乐沙福引起小鼠、犬、人白细胞增多和循环系统中的造血祖细胞数升高。在犬移植模型中,普乐沙福动员的CD34细胞具有植入能力和长达年的再生能力。

  在普乐沙福注射剂关键的临床研究中,59%的NHL患者接受Mozobil和G-CSF联合用药治疗旨在4个或更少的单采血液成分术期间内按体重至少收集的目标数为500万个干细胞/Kg,与20%接受安慰剂的患者进行比较。Mozobil治疗组达到目标细胞数的平均天数为3日,安慰剂组未作评价。72%的MM患者接受Mozobil与G-CSF联合用药治疗旨在2个或更少的单采血液成分术期间内按体重至少收集的目标数为600万个干细胞/Kg,与28%使用安慰剂患者进行对照。Mozobil治疗组达到靶细胞数的平均天数为1日,安慰剂组为4日。

  考虑到外周血(PB)CD34+细胞计数是造血干细胞动员的重要预测指标,Nademanee AP等随后对该Ⅲ期研究进行了事后亚组分析,根据第4天早晨(普乐沙福或安慰剂用药前)的PB CD34+细胞计数将患者分为4组(<10,<15,<20,≥20个细胞/μL),评估普乐沙福对不同PB CD34+细胞计数患者的动员效果。分析发现,相比安慰剂+G-CSF,普乐沙福+G-CSF对不同PB CD34+细胞计数的患者都能显示更强的PB CD34+细胞动员能力。此外普乐沙福还可显著缩短各亚组患者的采集天数,各亚组达到≥6x106/kgCD34+细胞的中位采集时间为1~2天(图3)[2]。这一结果提示,对于不同PB CD34+细胞计数患者,普乐沙福均可获得更快更优的动员效果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小璐)
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