Mobocertinib莫博替尼用于含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变（20ins）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　莫博替尼是目前唯一获批用于EGFR 20ins的口服靶向药物。2019 WCLC（世界肺癌大会）报道TAK-788作为EGFR/HER2新型靶向治疗：TAK-788针对EGFR 20ins的ORR（客观缓解率）达到43%，DCR（疾病控制率）达到86%，中位PFS（无进展生存期）7.3个月，中位DoR（持续缓解时间）13.9个月；若只针对无脑转移的患者来看，ORR、DCR更高，分别为56%和100%。药物毒性反应为基本为1~2级（可耐受），与其他EGFR靶向药相似。

　　2021年《JAMA Oncology》公布治疗结局与不良反应在既往接受过含铂化疗的患者中，ORR（客观缓解率）为35%，DCR（疾病控制率）为78%，中位DoR（持续缓解时间）17.5个月，中位PFS（无进展生存期）7.3个月，中位OS（总生存期）24个月。其中最常见的EGFR 20ins突变类型为ASV、SVD、NPH，这类患者ORR（客观缓解率）为32%，其他已知突变类型患者ORR为25%。

　　在临床研究中接受莫博替尼的114名患者中，37%为65岁及以上，7%为75岁及以上。在65岁及以上的患者和较年轻的患者之间没有观察到有效性的总体差异。探索性分析表明，与65岁以下的患者相比，65岁及以上患者的3级和4级不良反应（69%对47%）和严重不良反应（64%对35%）的发生率更高。

　　一项针对Mobocertinib（TAK-788）开展的1/2期临床试验（AP32788-15-101）的初步疗效和安全性数据显示，在难治性EGFR20号外显子插入突变的NSCLC患者中，经Mobocertinib治疗后，中位无进展生存期（mPFS）可达7.3个月，客观缓解率（ORR）为43%，同时安全性可控。2019年12月，Mobocertinib已获得美国食品与药品监督管理局（FDA）孤儿药资格认定，并于2020年4月获得FDA突破性疗法认定（Breakthrough Therapy Designation）。2021年9月17日，美国食品药品管理局(FDA)已核准莫博替尼EXKIVITY(mobocertinib，TAK-788)用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的伴表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变（经FDA核准的检测检出）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

　　不良反应主要为腹泻和皮疹，大多数胃肠道和皮肤不良事件为1~2级，均可通过剂量调整、对症支持治疗控制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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