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索托拉西布(LUMAKRAS/SOTORASIB)是如何阻止肿瘤细胞的增殖和扩散细胞的?

时间:2023-03-13 14:11 来源:医药资讯 作者:康必行-小伟

  人天生携带着多种致癌基因,其中RAS基因家族很易突变,引发癌变。RAS家族中突变比例最大的当属KRAS基因。比如,KRAS特定位点G12C在非小细胞肺癌NSCLC的突变几率高达13%。据报道,仅美国每年就有约30000例新确诊的KRASG12C突变肿瘤患者。在Lumakras(Sotorasib)索托拉西布之前,KRAS基因靶向治疗一直没有合适的药物可寻。

  索托拉西布的作用靶点是KRAS基因编码的蛋白,这种蛋白可与GDP结合,当GDP被活化为GTP时,将导致细胞开始增殖、扩散。而且一旦KRAS基因发生突变,GTP异常增加,细胞开始不受控制的繁殖,最终变身为肿瘤.索托拉西布与KRAS蛋白牢固的结合,从而GDP就不能被活化为GTP,最终阻止了肿瘤细胞的增殖、扩散细胞。此外根据研究者认为,这些抑制作用是专一性、不可逆的,所以索托拉西布抑癌疗效让大家很期待。索托拉西布是首个进入临床的KRASG12C抑制剂,目前正在广泛的临床项目中进行研究,在短短两年多的时间里,索托拉西布临床项目也建立了深厚的临床数据集,已经在13种肿瘤类型的研究中用于治疗超过600名患者。

索托拉西布

  2019 ASCO和2019 WCLC连续报道了索托拉西布治疗NSCLC患者的数据:

  2019 ASCO报道,入组的10名非小细胞肺癌中,5名患者(50%)部分缓解(PR)。另4名患者病情稳定(SD),总的疾病控制率高达90%;2019 WCLC报道,研究人员对所有可评估疗效的NSCLC患者进行统计,客观缓解率(ORR)高达48%;

  接受最高剂量960mg的患者客观缓解率(ORR)最高,超一半患者对索托拉西布有响应。13名患者中的7名得以部分缓解,客观缓解率达54%,疾病总的控制率达到100%;疗效持久,8名(73%)患者疾病部分缓解患者仍在继续治疗,中位治疗时间为15.1周;缓解效果最好的患者原位病灶获得完全缓解,且处于持续缓解中,缓解时间超过半年;不到十分之一患者出现3级的不良事件,没有发生4级及更高的治疗相关的不良事件。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  索托拉西布  https://www.kangbixing.com/drug/stlxb/ 


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(责任编辑:康必行-小伟)
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