Inclisiran是由诺华集团研发的一款降脂靶向药物，其商品名为Leqvio。Inclisiran的有效成分是一种小干扰RNA(siRNA)。它可以抑制前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白9(PCSK9)的合成，PCSK9是LDL-C代谢中最重要的蛋白质之一。Inclisiran是一种短链合成siRNA，它由2条互补的核糖核酸链组成，其中一条链起引导作用，另一条链为过客链。Inclisiran的引导链与称为RISC(RNA诱导的沉默复合物)的多蛋白复合物结合后，引导链可与PCSK9的互补mRNA杂交并诱导其降解。由于这种独特的作用机制，Inclisiran可以同时降低细胞内和细胞外PCSK9蛋白水平，从而导致LDL-C浓度的大幅降低。值得注意的是沉默复合物在mRNA降解发生后仍然保持活性。因此Inclisiran的降脂作用长期有效。正是因为RNA干扰机制的发现，2006年诺贝尔生理学/医学奖授予了其发现者Andrew Fire和Craig Mello教授。
目前关于Inclisiran安全性的研究表明，Inclisiran治疗组和安慰剂组的不良反应发生率相当，可见Inclisiran在安全性方面表现优异。Inclisiran最常见的不良反应包括，局部轻度皮疹和色素沉着过度，咳嗽，肌肉酸痛，头痛和背痛以及急性鼻咽炎等。
尽管临床试验中没有患者由于药物引起的严重副作用而停止用药，但应该注意的是，一名受试者发生谷氨酰转移酶和丙氨酸转氨酶水平显著升高。除了这名单例患者外，在使用和不使用他汀类药物的情况下，均未观察到不良反应的显著差异。因此从整体而言，Inclisiran的不良反应发生率较低且相对不严重，安全性相对可靠。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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