吉瑞替尼已显示对两种FLT3突变——即FLT3内部串联重复（FLT3 internal tandem duplication，FLT3-ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（FLT3 tyrosine kinase domain,FLT3-TKD）有显著的抑制作用。FLT3-ITD突变影响约30%的急性髓系白血病患者，比野生型的FLT3有更高的复发风险且整体生存期更短,。FLT3-TKD突变则影响约7%的急性髓系白血病患者3。在急性髓系白血病的治疗过程中，甚至在复发后，FLT3突变的状态有可能发生改变。因此，在复发时确认患者FLT3突变的状况，有助于确定适当且具有潜力的标靶治疗手段。

　　三期ADMIRAL试验（NCT02421939）是一项全球多中心开放性随机对照研究，用于比较吉瑞替尼与挽救性化疗在复发性或难治性FLT3突变AML成人患者中的疗效。该试验的主要复合终点为总生存期（OS）和伴完全或部分血液学恢复的完全缓解（CR/CRh）率。此研究最终纳入371例血液或骨髓检测到FLT3突变的复发或难治性AML患者。受试者以2:1比例随机分配，分别接受吉瑞替尼（120毫克）或挽救性化疗。

　　吉瑞替尼的安全性以319名每日接受至少一剂120毫克吉瑞替尼，且携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病患者进行评估11。接受吉瑞替尼后所有等级中最常见的不良反应（发生率≥10%）为丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）升高（25.4%）、天冬氨酸氨基转氨酶（aspartate aminotransferase，AST升高（24.5%）、贫血（20.1%）、血小板减少症（13.5%）、中性粒细胞减少性发热（12.5%）、血小板计数减少（12.2%）、腹泻（12.2%）、恶心（11.3%）、血碱性磷酸酶升高（11%）、疲乏（10.3%）、白细胞计数减少（10%），以及血肌酸磷酸激酶升高（10%）。接受吉瑞替尼的患者中，发生了一例导致死亡的不良反应分化综合征。最常见的严重不良反应（发生率≥3%）为中性粒细胞减少性发热（Febrile Neutropenia，7.5%）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高（3.4%），以及天冬氨酸氨基转氨酶（AST）升高（3.1%）。其他具有临床意义的严重不良反应，包括心电图QT间期延长（0.9%）以及可逆性后部脑病综合征（0.3%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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