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白血病靶向药阿扎胞苷(Azacitidine)作用机制如何?

时间:2023-04-23 17:06 来源:医药查询 作者:康必行-小宁

  阿扎胞苷是胞苷的嘧啶核苷类似物,其抑制DNA/RNA甲基转移酶。在细胞摄取和酶促生物转化为三磷酸核苷酸后,将阿扎胞苷掺入DNA和RNA中。

  在体外将阿扎胞苷掺入癌细胞(包括急性髓性白血病细胞)的DNA中,抑制了DNA甲基转移酶,减少了DNA甲基化并改变了基因表达,包括重新表达调节肿瘤抑制和细胞分化的基因。将阿扎胞苷掺入癌细胞(包括白血病细胞)的RNA中,抑制RNA甲基转移酶,降低RNA甲基化,降低RNA稳定性并降低蛋白质合成。

阿扎胞苷.jpg

  通过降低体外AML细胞系的细胞活力和诱导细胞凋亡证明了阿扎胞苷的抗白血病活性。阿扎胞苷在体内白血病肿瘤模型中减少了肿瘤负担并增加了存活率。

  ONUREG是一种核苷代谢抑制剂,适用于继续接受治疗的成人急性髓细胞性白血病,这些患者在强化诱导化疗后首次完全缓解(CR)或首次完全缓解但血液计数未完全恢复(CRi),并且无法完成强化治疗。

  被其他阿扎胞苷产品取代的风险:请勿用ONUREG替代静脉内或皮下阿扎胞苷。

  骨髓抑制:前两个周期每隔一周监测一次全血细胞计数,此后每个周期开始之前。减少剂量后的2个周期中,每隔一周增加一次监测。

  停药,然后以相同或减少的剂量继续服用,或根据严重程度停药。

  胚胎-胎儿毒性:会造成胎儿伤害。建议患者注意胎儿的潜在风险并使用有效的避孕方法。

  最常见的不良反应(≥10%)是恶心,呕吐,腹泻,疲劳/乏力,便秘,肺炎,腹痛,关节痛,食欲下降,发热性中性粒细胞减少,头晕和四肢疼痛。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  阿扎胞苷 https://www.kangbixing.com/


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(责任编辑:康必行-小宁)
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