恩曲替尼（entrectinib）是一种用于治疗NTRK阳性实体瘤和ROS1阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的药物。能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性（Off-target activity，未达到预先设定的目标）；可以阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1、ALK或NTRK基因融合的癌细胞死亡。
恩曲替尼的活性药物成分为entrectinib，这是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向治疗携带NTRK1/2/3（编码TRKA/TRKB/TRKC）或ROS1基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。entrectinib可穿越血脑屏障，阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性，导致携带ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。
恩曲替尼(entrectinib)临床研究数据：
临床研究结果显示：(1)治疗NTRK融合阳性实体瘤(n=54)，恩曲替尼的总缓解率(ORR)为57%，完全缓解率(CR)为7.4%。在10种不同的实体瘤类型中均观察到对恩曲替尼治疗的客观缓解，中位缓解持续时间(DoR)为10.4个月(范围:2.8-26.0个月)在31例病情缓解的患者中，有61%缓解持续时间≥9个月。
重要的是，在基线存在中枢神经系统(CNS)转移的患者中也观察到了对恩曲替尼恩曲替尼的治疗缓解，颅内缓解率达50%。(2)治疗ROS1阳性转移性NSCLC(n=51)，恩曲替尼的总缓解率(ORR)为78%，完全缓解率(CR)为5.9%。在40例病情缓解的患者中，有55%缓解持续时间≥12个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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