EGFR是非小细胞肺癌最常见的突变型，也是当前靶向药物研究最多的靶标之一。但不同的EGFR突变亚型，对于EGFR抑制剂的相应水平并不一样。

　　从第一代到第三代EGFR抑制剂，疗效最好、患者最敏感的突变亚型其实是EGFR突变中19号外显子缺失和21号外显子L858R突变。这两种亚型在所有的EGFR突变中占比非常高，几乎接近80%。

　　莫博赛替尼是武田研发的一种新型、高选择性、靶向EGFR 20ins的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），同时，莫博赛替尼是一种新型的不可逆EGFR抑制剂，专门设计用于治疗因EGFR ex20ins突变导致的癌症，效果显著地超过了现有的一至三代EGFR抑制剂。

　　莫博赛替尼药物的批准基于NCT02716116Ⅰ/Ⅱ期试验的结果。

　　该试验共入组114名EGFRExon20插入+NSCLC患者，患者之前接受过铂类药物治疗，接受莫博赛替尼160mg剂量的治疗。

　　试验的第一部分采用剂量递增的3+3设计，纳入了ECOG体能状态低于2的晚期NSCLC患者。其中6名患者之前接受过铂类治疗。

　　在研究的第二部分，即扩展阶段，在以下7个队列中以160毫克的日剂量对莫博替尼进行了评估：

　　队列1（n=22）：既往接受过铂类治疗、患有难治性EGFR外显子20插入阳性疾病且没有活动性、可测量的中枢神经系统(CNS)转移的患者；

　　队列2：患有难治性疾病和HER2外显子20插入或点突变且没有活动性、可测量的CNS转移的患者；

　　队列3：患有难治性疾病和EGFR或HER2外显子20插入或点突变以及可测量的活动性CNS转移的患者；

　　队列4：初治患者或患有其他EGFR突变（有或没有T790突变、罕见EGFR突变）的难治性疾病患者；

　　队列5：先前对EGFR TKI有反应的难治性疾病和EGFR外显子20插入患者；

　　队列6：EGFR外显子20插入的初治患者；

　　队列7：具有EGFR/HER2突变的难治性疾病和其他肿瘤类型（非NSCLC）患者；

　　该试验的第三部分包括一个EXCLAIM扩展队列，该队列包括96名先前接受过铂类治疗的EGFR外显子20插入阳性患者（n=96）。

　　ASCO年会上公布的结果为独立审查委员会（IRC）评估的ORR为28%（研究者评估的ORR为35%），中位DOR为17.5个月，中位OS为24个月，中位无进展生存期PFS为7.3个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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