塞利尼索作为全球首款口服型XPO1选择性核输出抑制剂(SINE),以缓慢可逆的方式,特异性阻抑XPO1,促进p53,IkB等多种肿瘤抑制蛋白和其他生长调节蛋白的核内储留和活化;下调细胞浆内c-myc和BCL-x等致癌蛋白mRNA的水平;并激活GR通路,恢复激素敏感性,以多重机制诱导肿瘤细胞凋亡。临床研究显示,塞利尼索可透过血脑屏障,对中枢神经系统淋巴瘤具有抗肿瘤活性,与靶向免疫治疗药物联用,有助于降低耐药及达到协同抗肿瘤作用。基于其独特的作用机制及丰富良好的临床试验数据,已被NCCN指南推荐用于R/R DLBCL的三线及后续治疗,为双打击、双表达等高危R/R DLBCL患者带来了新希望。
弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)是一种世界范围内最为常见的非霍奇金淋巴瘤亚型,具有侵袭性及高度异质性。R-CHOP方案是非特指型DLBCL的标准一线治疗方案,改善了患者的生存与预后,但是仍有约40%患者出现疾病难治或复1,预后不良。另外,以原发于中枢神经系统为代表的部分特殊类型DLBCL更易复发耐药,危及患者生命。因此,如何提高这部分患者的疗效并改善患者预后是目前DLBCL临床治疗中亟待解决的问题。
塞利尼索正在进展中的血液肿瘤相关临床试验包括:塞利尼索联合地塞米松治疗多药难治的多发性骨髓瘤的II期临床试验在中国大陆开展(MARCH);塞利尼索单药治疗难治复发弥漫性大B细胞淋巴瘤的II期临床试验在中国大陆开展(SEARCH);塞利尼索联合R-GDP治疗难治复发弥漫性大B细胞淋巴瘤的III期全球多中心临床试验在中国大陆开展(XPORT-DLBCL-030);塞利尼索单药治疗子宫内膜癌的III期全球多中心临床试验在中国大陆开展(SINEDO);塞利尼索单药治疗非小细胞肺癌的II期临床试验在中国大陆开展(TRUMP);塞利尼索联合ICE/GEMOX治疗难治复发外周T细胞和NK/T细胞淋巴瘤I期临床试验在中国大陆开展(TOUCH);塞利尼索联合硼替佐米、地塞米松治疗难治复发多发性骨髓瘤III期临床试验在中国大陆开展(BENCH);塞利尼索单药治疗既往接受过治疗的骨髓纤维化的II期全球多中心临床试验在中国大陆开展(XPORT-MF-035)等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!


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