阿西替尼在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿西替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤小鼠模型中，阿西替尼可抑制肿瘤生长及VEGFR-2的磷酸化。

　　阿西替尼的标准剂量为5mg每天二次，最小剂量2mg每天二次，最大剂量10mg每天二次，空腹或随餐口服，半衰期3.2小时，服用2-3天后到达稳态血药浓度，约为第1天的1.4倍。

　　强CYP3A4/5抑制剂如酮康唑等会明显增加阿西替尼的血药浓度，需要减低阿西替尼的剂量；强CYP3A4/5诱导剂如利福平等会明显降低阿西替尼的血药浓度，应避免使用；抗酸药如雷贝拉唑等会降低阿西替尼的血药浓度，但无需调整剂量。

　　阿西替尼治疗肾癌的AXIS三期临床试验中，高血压是最常见的药物相关副作用，所有级别高血压比例40.4%，3级以上高血压比例15.3%。在没有服用降压药的情况下，服用阿西替尼四天后开始血压升高，收缩压≥150毫米汞柱或舒张压≥100毫米汞柱的中位发生时间为15.7天。

　　高血压将导致患者出现头痛、头晕、注意力不集中、记忆力减退、肢体麻木、夜尿增多、心悸、胸闷和乏力等症状，严重者发生心、脑、肾等器官的损害和病变，如中风、心梗和肾衰等。对阿西替尼剂量进行个体化调整，可提高患者的生存质量和服药依从性，进而延长生存期。

　　阿西替尼的临床II期和III期研究中，最常见不良反应包括疲劳、腹泻、高血压、手足综合征和胃肠毒性。回顾近年阿昔替尼致不良反应的个案报道18例；年龄分布以50-70岁居多（11例，61.11%）；不良反应多发生在用药后180d内（13例，72.22%）；不良反应累及器官/系统主要以消化系统（6例，33.33%）和血液系统（6例，33.33%）为主。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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