舒尼替尼也称索坦,是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。舒尼替尼是能够选择性地靶向针对多种受体酪氨酸激酶的新型药物中的第一个药物,具有双重抗肿瘤作用。索坦(舒尼替尼)的靶点众多,有效靶点为VEGFR-1、-2、和-3,PDGFR-α和-β、KIT、CSF-1R,FLT-3和RET。广泛用于许多肿瘤的治疗,如肾细胞癌、胃肠道间质瘤、甲状腺癌和神经胶质瘤等。此类肿瘤生长迅速、侵袭性强,对传统治疗方法如放化疗反应差。在这些情况下,苹果酸舒尼替尼便成为了治疗的有效手段。
胃肠道机制肿瘤:
胃肠间质瘤是一组独立起源于胃肠间质干细胞的肿瘤,主要是由于c-kit癌基因突变导致KIT酪氨酸激酶持续活化,细胞增殖分化不受控制形成的。而舒尼替尼Ⅲ期临床试验结果证实,苹果酸舒尼替尼能延缓已经对伊马替尼(imatinib,Gleevee)治疗产生耐药(或不能耐受)的胃肠道问质肿瘤患者肿瘤的发展,显著降低患者的死亡率。
胰腺神经内分泌瘤:
在舒尼替尼用于无法手术切除或转移性胰腺神经内分泌肿瘤的III期临床试验中,亚洲人群显示出了明显疗效(无进展生存期,19.8月vs 3.6月)。由于索坦在III期试验中表现出的有效性和安全性,CFDA豁免临床试验批准用于治疗不可切除的或转移性高分化的胰腺神经内分泌肿瘤。而此次开展的研究,旨在评价舒尼替尼在患有进行性、不可切除、晚期或转移性高分化胰腺神经内分泌瘤的中国患者中的安全性和有效性,为索坦药物对于中国患者中的疗效和毒副反应提供有效可靠的数据。
胸腺癌:
胸腺癌患者血清中可检测到高浓度的VEGF和b-FGF。据报道,80%的胸腺癌中发现KIT过表达,10%的这类病例携带编码该受体的基因突变型。胸腺上皮细胞可见PDGF和PDGFRα的过表达。以VEGF、KIT和PDGF为治疗靶点的药物可能对胸腺上皮癌有疗效。根据临床报道,舒尼替尼可调节免疫细胞从而提高T细胞功能,并且逆转免疫抑制作用。
其它类型的疾病:
除了以上的疾病,还有舒尼替尼还可以治疗转移性肾细胞癌、肝癌,和是所有髓性白血病中最难治疗的M5型白血病。因为在M5型白血病患者体内会产生一种叫FLT-3的突变,舒尼替尼可以通过抑制这个靶点来抑制M5型白血病的进展等等一些疾病。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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