艾代拉里斯(CAL-101,GS-1101)是选择性p110δ抑制剂,在无细胞试验中IC50为2.5 nM;对p110δ表现出的选择性是对p110α/β/γ的40到300倍,对p110δ的选择性是对C2β,hVPS34,DNA-PK和mTOR的400到4000倍。Idelalisib还可诱导自噬。
艾代拉里斯Idelalisib被批准与美罗华单抗(Rituximab/rituxan)联合治疗复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、单药治疗复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。FDA对后两个适应症是采用加速批准。Zydelig为口服片剂,每片含100 mg或150 mg Idelalisib,推荐剂量为每次150 mg,每日2次。
艾代拉里斯Zydelig是2014年7月23日由FDA批准的血癌新药,之后于2014年9月18日获得EMA批准上市,该药是首个(first-in-class)口服选择性磷脂酰肌醇3激酶δ(PI3Kδ)抑制剂。该药由吉利德科学(Gilead science)开发、生产和销售。
艾代拉里斯Idelalisib是选择性磷脂酰肌醇3激酶δ(PI3Kδ)抑制剂。磷脂酰肌醇3激酶δ是PI3Ks蛋白家族中的一员,仅存在于白细胞中,在B细胞的活化、增殖和存活中扮演关键角色。PI3Kδ信号在多种B细胞性白血病和淋巴瘤中处于活化状态,Zydelig通过抑制PI3Kδ可以阻断若干驱动B细胞繁殖、存活的信号通路。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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