特泊替尼是一种针对MET的激酶抑制剂，包括METex14跳跃突变。特泊替尼每天给药一次，可抑制MET磷酸化和随后的下游信号通路，以抑制肿瘤生长、不依赖锚定的生长和MET依赖性肿瘤细胞的迁移。它还被证明可以抑制临床相关浓度的褪黑激素2和咪唑啉1受体。

　　一项试验VISION针对METex14跳过NSCLC患者的500 mg（450 mg活性部分）特泊替尼的II期开放标签多队列研究评估了根据年龄、既往治疗（化疗和免疫检查点抑制剂）和脑转移在预定义亚组中的有效性和安全性。VISION试验初步分析显示，特泊替尼在MET外显子14（METex14）跳过非小细胞肺癌（NSCLC）患者中具有持久的临床活性。

　　152例患者可评估疗效（中位年龄：73.1岁）。总体而言，客观缓解率（ORR）为44.7%。年龄<75（84人）和≥75（68人）的患者ORR分别为48.8%和39.7%。初治患者（69人）与既往治疗（83人）患者显示出一致的疗效[ORR：44.9%vs.44.6%；中位缓解持续时间：10.8vs.11.1个月]。

　　在通过RANO-BM分析的15例患者中（12例先前接受过放疗），13例实现了颅内疾病控制;7例可测量脑转移患者中有5例有部分颅内反应。

　　在255名可评估安全性的患者中，64名（25.1%）经历了≥3级治疗相关不良事件（TRAE），导致27名患者（10.6%）停药。无论先前的治疗如何，不良事件发生率（AE）大致一致。

　　结论：特泊替尼在年龄、既往治疗和脑转移的亚组中显示出有意义的活性，安全性可控，治疗中断次数很少。

　　特泊替尼是全球第一个被批准用于治疗携带MET基因改变的晚期NSCLC患者的口服MET抑制剂。特泊替尼是制药巨头默克开发的，ESMO年会报道了特泊替尼联合吉非替尼治疗MET阳性，EGFR靶向治疗耐药的亚洲晚期非小细胞肺癌的II期临床研究，疗效显著，MET基因扩增的患者中位无进展生存期更达到21.2个月。

　　在临床试验期间接受特泊替尼治疗的患者中观察到的最常见不良反应包括水肿、恶心、疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻和呼吸困难。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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