特泊替尼Tepmetko是一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET（基因）改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。

　　特泊替尼的作用与功效:

　　特泊替尼在日本获得快速审批通道资格，并先后被授予创新药和孤儿药资格;2019年9月，美国FDA授予该药突破性药物资格;2020年3月25日在日本获得首个批准，用于MET外显子14跳跃突变的不可切除、晚期或复发性NSCLC患者的治疗。该药作为首个

　　口服MET抑制剂，在2021年2月3日获美国FDA批准上市。

　　Sakai等对携带MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者进行研究，以探索特泊替尼的有效性及安全性。

　　结果显示，其中12例患者肿瘤缩小;另其中随访时间≥9个月者(n=15)的ORR为60.0%，PFS为11.0个月;经液体活检组(n=8)的ORR为87.5%，经组织活检组(n=12)的ORR为50.0%;此外，随访时间≥9个月者中位生存随访时间为18.0个月，中位总生存期(OS)为19.1个月。19例患者均出现不良反应，其中血肌酐升高和外周水肿最常见。

　　该结果表明，特泊替尼对MET外显子14跳跃突变晚期NSCLC患者具有较好的临床疗效。

　　特泊替尼副作用:

　　在实验中发现特泊替尼的副作用有：周围性水肿（48.3%）、恶心（23%）、腹泻（20.7%）、血肌酐升高（12.6%）、乏力（9.2%）、淀粉酶增加（8%）、ALT升高（6.9%）、AST升高（5.7%）和低白蛋白血症（5.7%）等。

　　特泊替尼(盐酸替波替尼片)有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药一周内，使用有效的避孕措施。在VISON临床试验中，发现血肌酐升高，肾功能不全、急性肾损害、肢端水肿，低蛋白血症等不良反应。服药前需检查肾功能，服药期间定期复查，如果在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，及时去医院检查和治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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