阿那白滞素是人工合成的白介素-1受体拮抗剂(IL-1RA),通过基因重组技术生产,属于非糖基化蛋白质。它的作用机制是与白介素-1(IL-1)受体竞争性结合,阻断IL-1α和IL-1β的生物学活性。IL-1在炎症和免疫反应中扮演重要角色,阿那白滞素通过精准阻断IL-1信号传导,从而有效减轻炎症反应。
阿那白滞素的主要适应症包括类风湿关节炎和冷吡啉相关周期性综合征(CAPS)。在类风湿关节炎治疗中,对于一种或多种改善病情抗风湿药治疗无效的中度至重度活动性患者,阿那白滞素可单独使用或与甲氨蝶呤等联合使用,能改善关节肿痛、血沉及C反应蛋白水平,延缓关节破坏。针对CAPS,涵盖不同严重程度的成人和儿童患者,阿那白滞素可显著降低临床表现,减少症状发作频率和严重程度,长期使用还可改善眼、内耳和中枢神经系统炎症表现。此外,在强直性脊柱炎、幼年特发性关节炎、家族性地中海热等疾病治疗中,也展现出一定潜力。
治疗风湿性关节炎时,阿那白滞素推荐皮下注射,剂量为100mg/天,且每日尽量在相同时间给药。治疗冷吡啉相关周期性综合征,新生儿剂量为1-2mg/kg,最大剂量为8mg/kg,同样采用皮下注射方式。医生会根据患者的具体病情、年龄、体重等因素,适当调整剂量和使用频率。
阿那白滞素不良反应涉及多个系统。心血管系统,脓毒症患者使用可能发生心搏骤停,但相关性未确立;呼吸系统有鼻窦炎症状;免疫系统会出现药物抗体,但不影响疗效;神经系统表现为头痛、疲乏;胃肠道症状包括恶心、腹泻和腹痛;血液系统可见白细胞总数、血小板和中性粒细胞计数轻度下降等;皮肤常见轻度一过性注射部位反应;还存在感染风险。
阿那白滞素与头孢曲松在0.9%氯化钠注射液中4mg/ml或36mg/ml浓度下可稳定4小时,在5%葡萄糖注射液中则会降解。它不能与活疫苗合用。治疗类风湿关节炎起效时间通常为2-16周,若逾期无效,不宜继续使用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿那白滞素(Kineret/anakinra)为炎症性疾病的治疗提供了一种有效的手段