阿那莫林(商品名Adlumiz)是一种口服选择性胃饥饿素受体激动剂,由日本小野制药在2021年推出,是全球首个专门治疗癌症恶病质的药物。该药物主要用于治疗无法切除的晚期、复发性非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌和结直肠癌等恶性肿瘤患者的癌症恶病质症状,这些患者往往对营养疗法等效果不佳,且在3.6个月内体重减轻5%以上伴食欲不振。阿那莫林是高选择性胃饥饿素受体激动剂,通过精准模拟胃肠道分泌的胃饥饿素功能,发挥三重关键作用:刺激食欲,与大脑食欲中枢的胃饥饿素受体结合,传递饥饿信号,有效缓解癌症患者的食欲减退症状;促进肌肉合成,激活肌肉蛋白质合成通路,减少肿瘤导致的肌肉流失,改善患者肌力下降问题;调节能量代谢,优化体内能量平衡,提高能量利用效率,帮助患者恢复体力、减轻疲劳感。这一机制直击癌症恶病质的代谢异常核心,区别于传统营养支持疗法,实现了对症状的针对性治疗。
Ghrelin是由胃分泌的肽类激素,其受体GHS‑R1a广泛分布于下丘脑摄食中枢与外周代谢相关组织,激活后可刺激生长激素分泌、增强食欲、促进脂肪与蛋白质合成,并改善胰岛素敏感性。阿那莫林是一种口服的小分子Ghrelin受体激动剂,可高选择性结合GHS‑R1a,模拟ghrelin的促食欲与合成代谢效应,且不受内源性ghrelin分泌节律的限制,能够在全天稳定发挥生理作用。分子设计在保持对GHS‑R1a高亲和力的同时,降低对其他受体或离子通道的交叉作用,这一特性在理论上可在提升摄食量的同时减少非靶向代谢波动。国外药品管理机构依据在晚期非小细胞肺癌恶液质患者中的临床试验数据,批准其用于改善食欲与瘦体重,我国药品审评部门也在参考国际研究及专家共识的基础上,将其纳入相应适应证的临床使用。
阿那莫林的出现,为癌症恶病质这一长期缺乏有效药物治疗的领域带来了突破。癌症恶病质是一种以进行性体重下降和肌肉消耗为特征的复杂代谢综合征,与疲乏、生活质量下降、治疗耐受性差及生存期缩短直接相关。传统的营养支持和食欲刺激剂往往难以有效增加肌肉质量。阿那莫林通过其独特的双重作用——中枢刺激食欲与外周促进合成代谢,直接针对恶病质的关键病理生理环节。它不仅旨在“增重”,更旨在“增肌”,这对于维持患者的体力、活动能力和治疗耐受性具有关键意义。它为临床医生提供了一个有药理学依据的、可主动干预恶病质进程的工具。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿纳莫林/阿那莫林(Anamorelin/Adlumiz)填补了癌症恶病质长期以来缺乏有效治疗手段这一空
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