结核病（tuberculosis，TB）是由结核分枝杆菌引起的一种传染性疾病，是全球十大死亡原因之一。2019年，世界卫生组织（World Health Organization，WHO）报告了来自202个国家和地区的TB数据：2018年约有1000万人感染TB，约90%发展为TB的患者是成年人，其中男女比例为2∶1。约有50万新发利福平耐药结核病病例，其中78%患有耐多药结核病。2018年针对TB的疾病负担估计中，中国估计有86.6万新发TB病例，新发MDR-TB和RR-TB有6.6万例。2016—2020年，WHO定义的TB、MDR-TB以及TB合并人类免疫缺陷病毒高负担国家名单中，中国均位于前列。

　　普托马尼通过抑制分枝杆菌酸的生物合成，阻碍细胞壁合成，从而杀死正在复制的结核分枝杆菌。在厌氧条件下，普托马尼释放一氧化氮，对非复制菌产生呼吸毒性作用，从而起到杀菌作用。普托马尼的杀菌活性依赖于脱氮黄素依赖型硝基还原酶对分枝杆菌细胞内的普托马尼进行硝基还原。Ddn的作用依赖于还原形式的辅因子F420，而F420的还原则是通过F420依赖性葡萄糖-6-磷酸葡萄糖脱氢酶完成的。普托马尼在体外对结核分枝杆菌敏感株和耐药株（包括广泛耐药菌株）均有活性。5个结核分枝杆菌基因的突变与普托马尼耐药有关，本品与同类化合物之间可能存在交叉耐药。

　　普托马尼在体内约20%经CYP3A4代谢，CYP3A4诱导剂会降低普托马尼的血药浓度，因此应避免与利福平、依法韦仑或其他中强效CYP3A4诱导剂合用。与抗HIV药物洛匹那韦/利托那韦联合应用不会显著影响普托马尼的血浆浓度，两者可以合用。普托马尼对CYP3A4的抑制或诱导不具有临床意义，BPaL方案可与CYP3A4底物药物联合应用。体外研究表明，普托马尼显著抑制有机阴离子转运蛋白-3，普托马尼与OAT3底物药物联用可能导致OAT3底物药物血药浓度升高，可能增加这些药物的不良反应风险。若普托马尼与OAT3底物药物（如甲氨蝶呤等）联合使用，需监测OAT3底物药物相关的不良反应，并在需要时考虑减少OAT3底物药物的剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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