达拉索拉西布（daraxonrasib，研发代号RMC-6236）是一款口服的泛RAS抑制剂，此前获批的KRAS抑制剂(如索托拉西布、阿达格拉西布)只能靶向KRAS G12C这一种特定突变，且仅作用于RAS蛋白的非活性“关闭”状态。而达拉索拉西布采用了一种全新的“分子胶”机制：它先与细胞内的亲环蛋白A结合形成二元复合物，再与处于活性GTP结合状态的RAS蛋白结合，形成三元复合物，从空间上阻断RAS与下游效应蛋白的相互作用。简单来说，传统抑制剂只堵一个“开关”，而达拉索拉西布能同时抑制多种KRAS、HRAS和NRAS突变体及野生型RAS蛋白的活性状态，覆盖面更广。

　　作用机制方面，达拉索拉西布与传统KRAS G12C共价抑制剂截然不同。它通过“分子胶”机制发挥作用：首先与细胞内广泛表达的伴侣蛋白亲环蛋白A(CypA)结合形成二元复合物，随后该复合物与处于活性GTP结合状态的RAS蛋白结合形成三元复合物，从空间上阻断RAS与下游效应蛋白的相互作用，从而有效抑制RAS信号传导。该药可同时覆盖KRAS G12D、G12V、G13D、Q61X等多种突变及野生型RAS亚型，靶向谱系显著宽于单一G12C抑制剂。适应症人群为已接受过至少一种系统治疗或不适合接受多药系统治疗的转移性胰腺导管腺癌成人患者。值得关注的是，该适应症的获批不要求患者肿瘤存在特定RAS突变，无需伴随诊断检测即可使用。用法用量方面，推荐剂量为300mg每日一次口服，整片吞服，不可咀嚼或压碎，可与食物同服或空腹服用，持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

　　长期以来晚期胰腺癌二线治疗选择匮乏，RMC‑6236达拉索拉西布凭借广谱RAS抑制能力与Ⅲ期临床优异生存数据，打破了晚期胰腺癌“无靶向药可用”的困境。让更多RAS突变胰腺癌患者能够接触这款划时代的RAS靶向新药，为凶险的“癌中之王”带来新的治疗希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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