长期使用阿片类药物镇痛的人群,常常面临阿片类药物诱发便秘这一伴随不良反应,对患者的治疗体验与生活状态造成明显干扰。阿片类药物在发挥镇痛作用的同时,也可结合肠道局部阿片受体,抑制肠道蠕动,该类便秘的发病机制有别于普通便秘,需要针对性的干预手段。

临床研究中,健康受试者单次服用纳地美定剂量高达100 mg(推荐剂量的500倍),多次服用剂量高达30 mg(推荐剂量的150倍)持续10天,观察到胃肠道相关不良反应(包括腹痛、腹泻和恶心)呈剂量依赖性增加。临床研究中,OIC患者单次服用纳地美定剂量高达3 mg(推荐剂量的15倍),多次服用0.4 mg(推荐剂量的2倍)持续28天,观察到胃肠道相关不良反应(包括腹痛、腹泻、恶心和呕吐)呈剂量依赖性增加。此外,1 mg和3 mg剂量时寒战、多汗和头晕报告更频繁,0.4 mg剂量时多汗更频繁。纳地美定无已知解毒剂。血液透析不是从血液中清除纳地美定的有效方法。
纳地美定注意事项:1、胃肠道穿孔有报告显示,使用另一种外周作用阿片类拮抗剂的患者中,存在与胃肠道壁结构完整性局部或弥漫性降低相关疾病(如消化性溃疡、奥吉尔维综合征、憩室病、浸润性胃肠道恶性肿瘤或腹膜转移)的患者发生胃肠道穿孔。在这些患者或其他可能导致胃肠道壁完整性受损的疾病(如克罗恩病)患者中使用纳地美定时,需考虑总体风险-获益概况。监测是否出现严重、持续性或恶化的腹痛;若患者出现该症状,停用纳地美定。2、阿片类药物戒断接受纳地美定治疗的患者出现过与阿片类药物戒断一致的症状群,包括多汗、发冷、流泪增多、热潮红/潮红、发热、打喷嚏、发冷感、腹痛、腹泻、恶心和呕吐。血脑屏障受损的患者发生阿片类药物戒断或镇痛效果降低的风险可能增加。在此类患者中使用纳地美定时,需考虑总体风险-获益概况,并监测阿片类药物戒断症状。
纳地美定在临床使用过程中需要重视两项重点安全风险,临床医师需要充分评估患者基础胃肠道情况、血脑屏障状态,权衡获益与风险后再启动用药。用药期间持续做好症状监测,一旦出现持续性剧烈腹痛或是戒断相关表现,及时采取停药等对应处置,保障用药安全。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:纳地美定(SYMPROIC/Naldemedine)为阿片类药物治疗疼痛的患者提供了肠道管理方案
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