依鲁替尼，也被译成伊布替尼（Ibrutinib；商品名：Imbruvica，亿珂）最早由Celera Genomics的科学家研发，作为一种工具化合物用于学习BTK蛋白功能，且最早的研发方向是类风湿性关节炎（RA），图4展示了BTK抑制剂在RA领域应用的示意图。
2006年，药企Pharmacyclics把Celera的这款BTK抑制剂购买至旗下，命名为PCI-32765，并朝着B细胞癌症领域研发。2011年，PCI-32765进展至临床II期，Pharmacyclics宣布和强生合作共同开发。
2013年，依鲁替尼被FDA授予突破性疗法，并顺利在美国上市，用于治疗至少接受过一次治疗的套细胞淋巴瘤（MCL），该适应症的获批是基于一项公开标签，单臂，非随机，多中心的临床II期试验（PCYC-1104），111名患者每天服用一次，每次560mg，直至疾病进展或不能耐受的毒性。有效性结果显示：根据研究者评估（Investigatorassessment），总体响应率（ORR）是65.8%，其中完全响应率（CR）和部分响应率（PR）分别是17.1%和48.6%，中位持续相应时间是17.5个月。
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