靶向治疗是精准医疗的基础，肿瘤靶向治疗是通过药物或其他物质干扰参与肿瘤生长、分裂和扩散的特定分子（蛋白质），以此来阻断肿瘤的生长和扩散。肿瘤靶向治疗有时被称为“分子靶向治疗”，“精准医疗”或其他类似的名称。靶向治疗是目前许多抗肿瘤药物开发的重点。它们是精准医疗的基石，这是一种利用人的基因和蛋白质信息来预防，诊断和治疗疾病的药物。
利用肿瘤病人的基因变化来确定他们的治疗方法被称为精准医疗，靶向治疗则是精准医疗的基础。
靶向治疗与化疗的区别：靶向治疗作用于与肿瘤相关的特定分子靶点；而大多数标准化疗对所有快速分裂的正常细胞和肿瘤细胞均起作用。靶向治疗是刻意选择并设计作用于特定的分子靶点；而大部分化疗标准方案则用于杀死细胞。靶向治疗常常是细胞抑制剂（cytostatic，也就是说，它们具有细胞抑制性，阻断了肿瘤细胞增殖），而标准化疗药物具有细胞毒性（cytotoxic，也就是说，它们通过细胞毒性，杀死了肿瘤细胞）。
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