Stivarga的活性药物成分为regorafenib，这是一种口服多激酶抑制剂，能够有效阻断肿瘤血管生成（VEGFR-1、-2、-3，TIE2）、肿瘤发生（KIT，RET，RAF-1，BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3，PDGFR，FGFR）、肿瘤免疫（CSF1R）中的多种蛋白激酶。
regorafenib由Onyx（现为安进子公司）发现，拜耳与Onyx在2011年签署了一项授权协议，获得了regorafenib用于肿瘤学的全球独家权益。
截至目前，瑞戈非尼已获全球90多个国家（包括美国、欧盟、中国、日本）批准，治疗转移性结直肠癌（mCRC）和转移性胃肠道间质瘤（GIST）。此外，该药已获全球50多个国家（包括美国、欧盟、中国、日本）批准，用于晚期肝细胞癌（HCC）的二线治疗。
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