细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）对细胞周期调节至关重要。癌症中的细胞周期停滞可抑制肿瘤生长和转移，因此抑制CDK是一个热门的研究领域。第一代CDK抑制剂在该系列的不同成员之间几乎没有或没有选择性，因此并未成药。
直到第一种选择性CDK4/6抑制剂的出现彻底改变了该研究领域。2015年，帕博西尼Palbociclib（IBRANCE®）获得美国联邦药品管理局的加速批准，用于雌激素受体阳性，HER2阴性晚期乳腺癌的联合治疗。第二种选择性CDK4/6抑制剂Ribociclib（KISQALI®）于2017年被批准用于治疗上述相同的适应症。截至目前，Palbociclib和Ribociclib至少有20项正在进行的临床试验，用于治疗乳腺转移，肺癌（非小细胞）前列腺癌，胰腺癌和脑癌（胶质母细胞瘤）。因此，我们非常期望这些药物获批用于治疗其它癌症。
CDK4/6 是调节细胞周期的关键因子，能够触发细胞周期从生长期(G1 期)向 DNA 复制期(S 期)转变，CDK4/6抑制剂将细胞周期阻滞于G1期，从而起到抑制肿瘤细胞增殖的作用。目前全球共批准上市了3款CDK4/6抑制剂，2018年市场规模46.08亿美元，其中辉瑞Ibrance独占近90%，一款小分子药卖出了单抗的风采。礼来的Verzenio比诺华的Kisqali晚上市了6个月，但是市场表现更佳，已经反超了第2名。由于其他在研CDK4/6项目最快的也处于II期阶段，这个领域的新药竞争格局也算比较明朗了。
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