哌柏西利属于周期蛋白依赖型激酶4/6（CDK4/6）口服抑制剂，可以阻断激素受体阳性乳腺癌细胞有丝分裂周期由DNA合成前期（G1）进入DNA合成期（S）而停止分裂增殖。
根据国际多中心随机双盲安慰剂对照III期研究（PALOMA-3，NCT01942135）结果，选择性雌激素受体降解剂氟维司群＋哌柏西利与氟维司群＋安慰剂相比，对于既往内分泌治疗失败的激素受体阳性HER2阴性转移性乳腺癌，中位无进展生存显著延长4.9个月（9.5比4.6个月），进展或死亡风险减少54%（风险比：0.46，P<0.0001）。不过，哌柏西利＋氟维司群二线治疗激素受体阳性转移性乳腺癌的效果预测指标尚不明确。
2019年2月26日，美国临床肿瘤学会《临床肿瘤学杂志》在线发表英国皇家马斯登医院、伦敦大学癌症研究院、澳大利亚墨尔本大学彼得麦卡伦癌症中心、意大利米兰大学欧洲肿瘤研究院、德国乳腺癌研究协作组、慕尼黑大学、美国宾夕法尼亚大学、西北大学综合癌症中心、法国古斯塔夫鲁西研究院的PALOMA-3研究大型基因组表达分析报告，探讨了哌柏西利＋氟维司群二线治疗激素受体阳性转移性乳腺癌的效果预测指标。
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