在严重危害女性健康的肿瘤中，不得不提的就是乳腺癌，作为女性的头号肿瘤，乳腺癌的危害不言而喻。对于乳腺癌的治疗目前已经有相对成熟的多种治疗方案，CDK4/6抑制剂就是其中一种。周期蛋白依赖性激酶CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，通过与细胞周期蛋白D(cyclin D)形成复合物，可磷酸化视网膜母细胞瘤基因(Rb)继而释放转录因子E2F，促进细胞周期相关基因的转录，使细胞进入S期。
CDK4/6抑制剂有效地阻滞肿瘤细胞从G1期进展到S期。在雌激素受体阳性(ER＋)乳腺癌中，CDK4/6会过度表达，导致细胞增殖失控，演变成恶性肿瘤。CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。
哌柏西利是FDA批准的首个CDK4/6抑制剂。基于II期研究PALOMA-1，2015年2月3日FDA加速批准了palbociclib联合来曲唑用于绝经后 ER+/HER2-晚期乳腺癌的一线治疗。2016年2月19日FDA根据一项随机对照III期研究（PALOMA-3）批准了IBRANCE联合氟维司群用于既往内分泌治疗失败的HR+/HER2- 绝经后晚期乳腺癌。2018年7月31日，palbociclib获得中国国家药品监督管理局批准。截至目前，Palbociclib已在全球86个国家和地区获批上市，中国是第87个。
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