BRCA1 和BRCA2是表达DNA修复蛋白的基因，当基因发生改变或突变时，无法表达功能正确的蛋白，DNA不能被适时修复，细胞稳定性变差则会发展成为附加的基因改变或者导致癌症。
作为细胞中的两种重要DNA修复蛋白，在携带BRCA1或BRCA2突变的癌症患者中，由于BRCA蛋白的失活，DNA损伤修复变得非常依赖于PARP。倘若PARP活性进一步受到抑制，那么肿瘤细胞分裂时就会产生大量DNA损伤，最终导致它们的死亡。
Lynparza（奥拉帕利）是最先被应用的PARP抑制剂,靶向治疗阻断DNA损伤后引起的具有缺陷的同源重组修复（HRR），如BRCA1和/或BRCA2突变，现应用于晚期卵巢癌和转移性乳腺癌。
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