蛋白酪氨酸激酶与肿瘤关系非常密切，它具有广泛的功能，能够调节正常细胞的许多行为。目前认为人类基因组中 1％基因编码蛋白激酶，大约有 90 多个酪氨酸激酶。酪氨酸激酶是一个大家族，按其结构分 EGFR/ALK 属于受体酪氨酸激酶。
目前在临床上针对非小细胞肺癌应用最多的靶向治疗药物主要为针对 EGFR 受体胞内区的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂；抗血管内皮生长因子的单克隆抗体以及针对 ALK 基因突变的靶向治疗药物也逐渐在临床中有了越来越多的运用。
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）主要有吉非替尼和厄洛替尼，第二代有阿法替尼；第三代有奥希替尼。吉非替尼在细胞内与底物中的 ATP 竞争，抑制 EGFR 酪氨酸激酶磷酸化，从而阻断肿瘤细胞信号传导，抑制肿瘤细胞的生长、转移、和血管生成，并促进肿瘤细胞凋亡。针对 ALK 基因突变的靶向治疗药物是克唑替尼。
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