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依西美坦为何能被广泛运用到早期乳腺癌的治疗中?

时间:2019-05-09 14:31 来源:康必行 作者:康必行海外就医

  目前随着人们的健康意识的上升,越来越多的女性提前了解到了自己的乳腺癌,在早期乳腺癌的治疗中许多人都是采用的辅助治疗方案。即在手术后采用内分泌激素药物减少乳腺癌复发的可能性。目前依西美坦/阿诺新这款乳腺癌药物目前已经在我们国内上市,作为内分泌激素的抗癌药物目前依西美坦让许多早期乳腺癌患者的无进展生存期延长了数年甚至是数十年之久,那么为何依西美坦为何能被广泛运用到早期乳腺癌的治疗中呢?下面我们一起来看看。

依西美坦

  依西美坦是一种口服芳香化酶抑制剂。这种甾体AI,是芳香化酶天然底物雌烯二酮的结构类似物。当依西美坦与芳香化酶相结合,它就会转化成活化的中间体,与酶共价键,不可逆性结合,使酶灭活,进而被蛋白酶体所降解,这也就是为什么这类抑制剂也称为“自杀抑制剂”的原因。依西美坦口服吸收速率快,给药2小时后起效。吸收后,大约90%的药物与血浆蛋白相结合,如白蛋白和α1-酸糖蛋白,一次给予25mg剂量时,2h内达到最大血药浓度。实际上,25mg/天的口服剂量是达到最大雌激素抑制活性的最小有效浓度。这个剂量,可以在2-3天后减少85%,95%雌激素(雌二醇、雌激素酮硫酸盐)的浓度,并一直持续5天以上。通过尿液和粪便排泄,消除半衰期为24h,但不同的患者,也不尽相同。

  由此可见依西美坦能最大程度上降低我们乳腺癌患者的雌性激素的浓度,而雌性激素往往是许多乳腺癌患者病发的主要原因。所以长期使用依西美坦进行早期乳腺的辅助治疗能够有效缓解我们患者的病情进一步恶化,使得我们的临床治疗效果进一步提升。但是需要我们知道的是服用过多的依西美坦也会带来许多毒副作用,如果我们患者有相关的用药治疗疑问一定要及时咨询我们靶向药物。

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(责任编辑:康必行海外就医)
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