乐伐替尼是一种酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET，这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。
简单来说，血管生成是肿瘤生长和转移进展的基础，而乐伐替尼是一种口服多受体酪氨酸激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。一项三期非劣效试验REFLECT对比了乐伐替尼和目前指南一线治疗方案索拉非尼的总生存率。这项临床试验共纳入954名患者，其中478人接受乐伐替尼的治疗，476人接受索拉非尼的治疗。
乐伐替尼相比于索拉非尼，明显提高了有效率（24.1%VS 9.2%）；完全缓解率（1.3%VS 0.4%）；起效时间（5.7个月VS 3.7个月）；无进展生存期（7.4个月VS 3.7个月）；中位疾病进展时间（8.9个月VS 3.7个月）；中位总生存时间分别为13.6个月和12.3个月。这就意味着，乐伐替尼作为治疗HCC的一线药物是优于索拉非尼的
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