阿普斯特是一种小分子磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂,由美国Celgene公司开发。2003年在治疗哮喘临床试验中,发现其具有抗炎作用,同时在受试者血液中检测到肿瘤坏死因子(TNF)α水平下降,故转而研究TNF-α驱动的疾病。由于银屑病发病机制与TNF-α密切相关,所以阿普斯特首先用于银屑病临床研究。2014年3月美国食品药品监督管理局(FDA)批准治疗成人活动性银屑病性关节炎,同年又批准治疗中至重度斑块状银屑病。与治疗银屑病其他传统药物相比,其不良反应小,耐受性好,疗效确切,具有广阔前景。除此以外,对特应性皮炎、扁平苔藓、玫瑰痤疮、盘状狼疮、结节病、白塞病等多种炎症性皮肤病也可能有效。
商品名:OTEZLA
通用名:Apremilast(阿普斯特)
规格: 10mg,20mg,30mg
首次获批时间:2014年9月
阿普斯特用法用量
1、为了减少胃肠道症状,按照以下计划滴定至推荐剂量30mg,每天2次。
①第一天:早晨10mg
②第二天:早晨10mg和傍晚10mg
③第三天:早晨10mg和傍晚20mg
④第四天:早晨20mg和傍晚20mg
⑤第五天:早晨20mg和傍晚30mg
⑥第六天及之后:30mg每天两次
与食物或不与食物同服均可,不可粉碎、裂开或咀嚼药片。
2、严重肾功能损害时:
①推荐剂量为30mg每天一次。
②对于初始剂量滴定调整,可按上述早晨剂量逐渐调整至30mg,每天一次。
阿普斯特不良反应
免疫系统疾病:过敏
调查研究:体重减轻
胃肠道疾病:频繁排便,胃食管反流症,消化不良
新陈代谢和营养失调:食欲下降
神经系统紊乱:偏头痛
呼吸、胸部和纵隔疾病:咳嗽
皮肤和皮下组织疾病:皮疹
警告及注意事项
上市后有与使用阿普斯特有关的严重腹泻、恶心和呕吐的报道,大多数事件发生在治疗的最初几周内,有些病人住院治疗。65岁或65岁以上的患者以及服用会导致血容量不足或低血压的患者,发生严重腹泻、恶心或呕吐并发症的风险可能更高,所以需要特别监测更容易出现腹泻或呕吐并发症的患者。减少剂量或停用阿普斯特的患者一般情况下病情迅速好转。如果患者出现严重腹泻、恶心或呕吐,考虑减少或暂停使用阿普斯特。
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