面对首次碰到的新型冠状病毒,每日疫情确诊的病例揪着每一个人的心。国家卫健委于2020年1月27日发布了《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案(施行第四版)》,方案指出可使用洛匹那韦/利托那韦(LPV/r)每次2粒,每日2次进行抗病毒治疗。该药为蛋白酶复合抑制剂(含有两种药--洛匹那韦和利托那韦),是批准上市的一种抗艾滋病药物,常与其他抗艾滋病药物一起构成所谓的“鸡尾酒疗法”。
洛匹那韦(Lopinavir,LPV)是一种新的抗HIV的蛋白酶类抑制药物,主要通过阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂,产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒而发挥抗HIV病毒的作用。LPV主要由肝细胞色素P450系统广泛代谢,且几乎专门由CYP3A同工酶代谢。
而利托那韦(ritonavir,RTV)不仅是一种蛋白酶抑制剂,还是一个强效的CYP3A酶抑制剂,可抑制LPV在体内的药物代谢,从而提高洛匹那韦在血浆中的药物浓度,增强抗病毒作用。所以,临床上通常是把洛匹那韦和低剂量利托那韦联合使用,这种复方制剂,商品名叫克立芝被美国FDA批准上市。
本次疫情,这个药首先被大众所了解,是因为北大第一医院呼吸和危重症医学科主任王广发居家隔离时自称用了这个药进行治疗最后痊愈,最近泰国那边也有报道一例痊愈案例,很可能也是使用了克立芝的。
从药理机制来看,其中之一洛匹那韦是一种蛋白酶抑制剂,可导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒,使得病毒不能在人体内繁衍生息,而另一种利托那韦既可以抑制蛋白酶活性并且通过影响肝药酶代谢从而减少洛匹那韦代谢,增加血浆中洛匹那韦的药物浓度,发挥协同的抗病毒效果。
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