曲美替尼(trametinib/Mekinist)中文使用说明书！【康必行海外医疗】

　　2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准Mekinist(trametinib)与Tafinlar (dabrafenib)联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移(晚期)晚期黑色素瘤患者。

　　2013年5月， FDA批准两药作为单药治疗不可切除的或转移黑色素瘤患者。黑色素瘤是最具侵略性类型皮肤癌和是来自皮肤疾病主要死亡病因。

　　【基本信息】

　　英文名字：Trametinib (GSK-1120212)

　　CAS编号：871700-17-3

　　分子式：C26H23FIN5O4

　　分子量：615.3947932

　　分子结构：

　　【通用名】 曲美替尼Mekinist

　　【英文名】 Mekinist Tablets（Trametinib Dimethyl Sulfoxide）

　　【中文名】曲美替尼片

　　【靶点】曲美替尼靶点MEK-1、MEK-2

　　【作用机制】

　　Trametinib是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。

　　Trametinib和dabrafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。Trametinib和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。

　　【适应证和用途】

　　MEKINIST是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。dabrafenib（Tafinlar）和trametinib（Mekinist）联合使用治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

　　使用的限制：MEKINIST作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。

　　【剂量和给药方法】

　　（1）开始用MEKINIST治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。

　　（2）MEKINIST的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。

　　餐前至少1小时和餐后至少2小时服用MEKINIST。

　　【剂型和规格】片剂：0.5mg，1mg，和2mg。

　　【禁忌证】无。

　　【警告和注意事项】

　　（1）新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用可能发生。治疗开始前和用治疗，和联合治疗终止后监视患者新恶性病。

　　（2）出血：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。

　　（3）静脉血栓栓塞：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

　　（4）心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估LVEF。