枸橼酸托法替布，又名枸橼酸托法替尼，英文名称：tofacitinib Citrate，托法替布（托法替尼）是一种口服的JAK抑制剂。在细胞内，托法替布主要选择性抑制JAK3和/或JAK1介导的信号通路，强于其对JAK2通路的抑制作用。研究结果表明，托法替布5 mg和10 mg Bid联合或不联合非生物DMARD治疗RA患者与安慰剂治疗相比，ACR50应答率显著升高。加拿大学者统计了正在进行中的5项3期临床实验，共纳入1216名患者，托法替尼（托法替布）5mg BID显著降低了类风湿关节炎的体征和症状，改善了患者的身体功能和生活质量。在第三月，口服托法替布的患者以美国风湿协会评价标准标准评价时，ACR20/50/70 应答率均显著高于安慰剂组。

　　例如，ORAL Scan 研究表明，对于甲氨蝶呤（MTX ）反应不佳的类风湿关节炎患者，使用托法替布可抑制关节破坏进展，托法替布5 mg 组相比安慰剂组 6 个月时无影像学进展比例显著高于安慰剂组（88.8% vs 77.7%），研究提示托法替布可以抑制类风湿关节炎关节破坏影像学进展[13]。

　　研究提示托法替布可以抑制类风湿关节炎关节破坏影像学进展。多个临床实验表明，托法替尼最快2周显著改善症状及体征，因此具有三个方面优点：

　　①疗效强，起效快。

　　②疗效不依赖激素，不联用激素可降低不良反应率，有利于激素减停。

　　③拥有超过9年的长期疗效、安全性证据。

　　托法替尼/托法替布与其他传统抗风湿病药物相比，托法替尼/托法替布不仅可以缓解患者的症状，还能够减缓或停止疾病的损害。其临床治疗效果也与生物药如阿达木单抗等相媲美。目前为止临床主要以单抗或者融合蛋白治疗RA为主，其需要注射给药，而托法替尼/托法替布作为一种口服型药物具有较大的优势。临床研究结果显示，托法替尼/托法替布对于生物制剂治疗无效的RA患者仍然有满意的临床效果，因此这些研究进一步奠定了其在中重度RA患者中的治疗地位。

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