布吉他滨/布加替尼（ap26113)获批用于克唑替尼和9291耐药的肺癌患者！
克唑替尼和9291都是肺癌靶向药，针对不同的靶点，效果也是有目共睹，但是缺点是耐药性，一开始的时候虽然效果很好，可一旦产生耐药便又会陷入治疗困境，新药布加替尼（ap26113)的上市便缓解了这种境况。
布吉他滨/布加替尼（ap26113)针对克唑替尼耐药的肺癌患者，有效率55%，控制率86%。布加替尼是一种处于观察期的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对ALK重排和CRZ-耐药突变均具有临床前活性，该临床1/2期试验均显示了布加替尼的良好前景。
除此之外，如果肺癌三代靶向药9291耐药后，布加替尼（ap26113)也是选择之一，前提是需要重新做基因突变检测。
布加替尼（ap26113)这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的神药，如果和EGFR单抗联合使用，能克服C797S这个突变导致的第三代靶向药物AZD9291的耐药问题。研究者通过计算机模型分析表明，布加替尼（ap26113)这个药物特别适合EGFR三重突变蛋白的ATP结合口袋，通过与EGFR蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼单抗的联合使用，使得癌细胞表面和总的EGFR蛋白总量减少，增强了布加替尼抗击癌细胞的效果，具体表现在布加替尼的有效IC50值下降，EGFR三重突变的试验老鼠的生存期延长。
而且研究显示布加替尼（ap26113)相比阿法替尼、9291对于没有EGFR突变的细胞系抑制活性较小，这表明这个药物的副作用可能会小。
布加替尼（ap26113)仿制药由孟加拉碧康生产，两种规格，90mg*30粒和180mg*30粒。
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