索坦中文说明

　　【简述】

　　索坦(舒尼替尼胶囊)多靶点酪氨酸激酶抑制剂。适用于

　　1.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。

　　2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。

　　3.晚期胰腺等内分泌肿瘤的治疗。

　　【商用名】索坦

　　【通用名】苹果酸舒尼替尼胶囊

　　【英文名】Sunitinib Malate Capsules

　　【汉语拼音】PingGuoSuanShuNiTiNiJiaoNang

　　【分子式】C22H27FN4O2C4H6O5

　　【分子量】532.6

　　【主要成分】苹果酸舒尼替尼。

　　【性状】胶囊剂，内容物为黄色至橙色的颗粒。

　　【适应症】多靶点酪氨酸激酶抑制剂。

　　1.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。

　　2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。

　　3.晚期胰腺等内分泌肿瘤的治疗。

　　【用法用量】治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次，口服；服药4周，停药2周（4/2给药方案）。与食物同服或不同服均可。

　　【药理毒理】舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK），其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。

　　【药代动力学】一般在口服给药后6-12小时达最大血浆浓度。进食对其生物利用度无影响。舒尼替尼及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%。舒尼替尼和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后，舒尼替尼蓄积3-4倍，而其主要代谢物蓄积7-10倍，在10-14天内达稳态浓度。剂量的61%通过粪便排泄，肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16%。体重、肌酐清除率、人种、性别或ECOG体力状态评分对舒尼替尼或其活性代谢物的药代动力学没有临床相关性影响。

　　【不良反应】

　　最常见：疲乏、食欲减退、恶心、腹泻

　　常见：疲劳、乏力；腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎口腔炎、消化不良；高血

　　压；皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。

　　潜在严重不良反应：左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。静脉血栓事件；可逆性后脑白质脑病综合症（RPLS）[高血压、头痛、灵敏性下降、精神功能改变、视力丧失]。

　　代谢/营养：厌食、无力

　　胃肠道：腹泻、便秘、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良

　　心血管：高血压

　　皮肤：皮疹、手足综合症、皮肤变色

　　神经系统：味觉改变

　　实验室检查异常：AST/ALT、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高；低血钾、高血钠、左室射血分数下降

　　【注意事项】

　　若出现充血性心力衰竭的临床表现，建议停药。

　　无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和/或减量。

　　本品可延长QT间期，且呈剂量依赖性。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。

　　使用期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。

　　育龄妇女接受本品治疗时应避孕。

　　哺乳妇女接受本品治疗时，应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。

　　未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面。

　　【禁忌】对本品任何成分过敏者禁用。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确

　　【批准文号】注册证号H20090030 12.5mg注证号H20090030，25mg注册证号H20090031，50mg注册证号H20090032

　　【规格】28粒/盒，30粒/瓶

　　【贮藏】保存于25℃，允许范围15-30℃。阴凉干燥储藏。

　　【有效期】24个月

　　【临床研究】】

　　Ⅲ期临床试验证实，舒尼替尼能够大大延长已对伊马替尼治疗耐药或不能耐受的胃肠道基质肿瘤患者的肿瘤进展时间（分别为6.3个月对安慰剂组的1.5个月），并显著性降低他们50%的死亡风险。舒尼替尼也已在用于治疗转移性乳腺癌和神经内分泌肿瘤等的Ⅱ期临床试验中显现出令人鼓舞的结果。舒尼替尼现正在进行单用或合用其他抗肿瘤药物用于治疗许多其他类型实体瘤，包括乳腺癌、肺癌、前列腺癌和结肠直肠癌等的大量研究。

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