恩杂鲁胺Enzalutamide,品牌名Xtandi,是一种非甾体抗雄激素(NSAA)药物,用于治疗前列腺癌。恩杂鲁胺是一种联合去势治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和非转移性去势抵抗性前列腺癌口的口服药物。
恩杂鲁胺用于去势时的副作用包括虚弱、背痛、腹泻、关节痛和潮热。很少,它能引起癫痫。它有很高的药物相互作用的潜力。
恩杂鲁胺是一种抗雄激素,是雄激素受体的拮抗剂,雄激素受体是雄激素的生物学靶点,如睾酮和双氢睾酮。这样做可以防止这些激素对前列腺和身体其他部位的影响。
据报道,服用该药一个月后,血清前列腺特异性抗原(PSA)水平降低了89%。
65例化疗初治患者中40例,75例化疗治疗患者中38例,PSA水平下降50%以上。未接受化疗的患者的影像学进展中位时间为56周,化疗后患者为25周。
恩杂鲁胺是由查尔斯·索耶斯(Charles Sawyers)和迈克尔·荣格(Michael Jung)发现的。索耶斯目前在美国斯隆-凯特琳癌症中心(Memorial Sloan-Kettering Cancer Center)工作。他们和他们的同事合成并评估了将近200个类似于尼鲁他胺的硫代乙妥衍生物,用于人前列腺癌细胞的AR拮抗,并鉴定了enzalutamide和RD-162为先导化合物。这些化合物于2006年获得专利,并于2007年进行了描述。恩杂鲁胺是Medivation公司为治疗前列腺癌而研发并上市的药物。2012年8月,美国食品和药物管理局(Food and Drug Administration)批准了该药物用于前列腺癌的治疗,2018年7月,该药物用于治疗非转移性去雄耐药前列腺癌。
恩杂鲁胺在怀孕期间是不能服用的,它可能会造成对胎儿的伤害。
恩杂鲁胺在临床试验中出现的显著副作用包括男性乳房发育症、乳房疼痛/压痛、疲劳、腹泻、潮热、头痛、性功能障碍,以及少见的癫痫。其他在临床试验中报道的“常见”副作用包括中性粒细胞减少、视觉幻觉、焦虑、认知障碍、记忆障碍、高血压、皮肤干燥和瘙痒。
过量服用恩杂鲁胺可能引起癫痫。
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