拉帕替尼是一种治疗乳腺癌和其他实体肿瘤的口服活性药物。它是一种双酪氨酸激酶抑制剂，阻断HER2/neu和表皮生长因子受体(EGFR)通路。用于her2阳性乳腺癌的联合治疗和用于HER2 (ErbB2)过表达的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。

　　2007年3月13日，美国食品和药物管理局(FDA)批准拉帕替尼用于已经使用卡培他滨(希罗达)的乳腺癌患者的联合治疗。

　　2010年1月，拉帕替尼获得加速批准，用于治疗激素受体阳性的绝经后转移性乳腺癌，HER2受体过度表达，需要激素治疗(与来曲唑联合使用)。

　　英国制药公司葛兰素史克(GlaxoSmithKline)以Tykerb(主要在美国)和Tyverb(主要在欧洲和俄罗斯)这两个专有名称销售这种药物。该药物目前已获准在美国、澳大利亚、巴林、科威特、委内瑞拉、巴西、新西兰、韩国、瑞士、日本、约旦、欧盟、黎巴嫩、印度和巴基斯坦销售和临床使用。

　　2013年8月2日，印度知识产权上诉委员会(Intellectual Property Appellate Board)撤销了葛兰素史克(Glaxo)旗下Tykerb的专利，理由是其衍生品地位。目前印度没有生产仿制版的，印度的拉帕替尼也是原版的。

　　适应症：

　　乳腺癌：拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌；或与来曲唑联用治疗绝境女性HER2过表达的激素受体阳性乳腺癌。（在使用赫赛汀时疾病急需进展的，适合开始拉帕替尼联合卡培他滨治疗）

　　用法用量：

　　每天一次，空腹口服（饭前1小时或饭后1小时）。定时定量服药，不建议将一天的剂量分散为多次服用。注：与卡培他滨联用的，卡培他滨应该每天两次，与食物同时服用，或饭后30分钟内服用。

　　注意事项：

　　不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。

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