布加替尼是非小细胞肺癌ALK基因突变患者在使用第一代克唑替尼耐药后的首选药物。
2016年获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。
在2017年4月28日，它被美国FDA加速批准用于转移性非小细胞肺癌作为ALK阳性NSCLC的二线治疗。
布加替尼是一种口服酪氨酸受体激酶间变性淋巴瘤激酶(ALK)和表皮生长因子受体(EGFR)的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。布加替尼结合并抑制ALK激酶和ALK融合蛋白以及EGFR和突变形式。这导致ALK激酶和EGFR激酶的抑制，干扰它们的信号通路，最终抑制易感肿瘤细胞的肿瘤细胞生长。布加替尼似乎克服了基于突变的抗性，ALK属于胰岛素受体超家族，在神经系统发育中起重要作用。ALK失调和基因重排与一系列肿瘤相关，EGFR在多种癌细胞类型中都有过表达。
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