依普利酮与盐皮质激素受体结合,从而阻断醛固酮(肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的组成部分)的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺,受到多种因素的调节,包括血管紧张素II和非RAAS介质,如促肾上腺皮质激素(ACTH)和钾。醛固酮与上皮组织(如肾脏)和非上皮组织(如心脏、血管和大脑)中的盐皮质激素受体结合,通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。在低肾素性高血压患者,依普利酮的降压效果优于氯沙坦。对于单用 ARB 控制不佳的高血压患者,加用依普利酮( 50~100 mg•d) 8 周,降低收缩压(SBP)和舒张压(DBP) 的作用均可进一步增强。对于 ACEI 或 ARB 控制不佳的老年高血压患者,加用低剂量( 25~50 mg/d,平均 37. 5mg) 的依普利酮可有效降低平均 24 h 的收缩压(SBP) 和 舒张压(DBP)。
依普利酮获批的适应症
依普利酮是一种新的高度选择性的醛固酮受体阻断剂,可以用于心力衰竭、高血压、冠心病的治疗。依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用治疗高血压。 成人推荐剂量为初始剂量:50毫克,口服,每日一次 。维持剂量:50毫克,口服,每日1-2次。最大剂量:100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克,每天两次。治疗充血性心力衰竭的成人初始剂量:25毫克,口服,每天一次;并在4周内在患者耐受的条件下,逐渐增加到目标剂量。 目标剂量:50毫克,口服,每日1次。
更多详情请访问 依普利酮 https://www.kangbixing.com