威罗非尼(Zelboraf)是全球首个用于治疗BRAFV600突变阳性的无法手术切除或转移性黑色素瘤的靶向药。2017年11月6日，FDA批准Zelboraf用于治疗罕见的组织细胞肿瘤Erdheim-Chester病（ECD）患者。2017年7月，中国食药监局批准Zelboraf在中国上市。

　　威罗非尼(Zelboraf)的推荐剂量为960mg（四片240mg片剂），每日两次。首剂药物应在上午服用，第二剂应在此后约12小时，即晚上服用。每次服药均可随餐或空腹服用。用一杯水送服药物，服药时整片吞下Zelboraf.不应咀嚼或碾碎Zelboraf.建议Zelboraf治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。我们对于Zelboraf症状性不良药物反应的处理可能需要减低Zelboraf剂量，中断治疗或终止威罗菲尼治疗，不建议减低Zelboraf剂量导致剂量低于480 mg.

　　Zelboraf有耐药性没？

　　威罗非尼(Zelboraf)单用或联合卡比替尼作为治疗BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤的一线用药及二线用药，可延长患者约13个月的生存期，在5个月内极少出现耐药，5个月后到一年左右的时间，患者明显感觉症状加重，应考虑耐药可能并调整后续治疗。

　　黑色素瘤对Zelboraf产生耐药性的原因有：第1，NRAS的突变活化；第2，CRAF的过量表达；第3，BRAF V600E蛋白的过量表达；第4，MAPK信号通路当中，处于BRAF下游的MEK或ERK基因发生活化突变或者发生过量表达；第5，MAPK之外的别的通路被活化，例如：PI3K通路发生活化突变。一旦患者服用Zelboraf出现耐药后，Zelboraf对患者就没有作用了，并且黑色素瘤会复发。Zelboraf出现耐药后，患者需要找到更好的药物或者其他治疗方法来代替Zelboraf；专家意见：BRAF抑制剂Zelboraf治疗后进展的黑色素瘤患者不推荐使用曲美替尼。

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