通用名：雷沙吉兰rasagiline

　　商品名：安齐来

　　全部名称：雷沙吉兰，安齐来，rasagiline, AZILECT

　　适应症：

　　rasagiline适用于原发性帕金森病患者的单药治疗，以及伴有剂末波动患者的联合治疗（与左旋多巴合用）。

　　用法用量：

　　口服，无论是否与左旋多巴联合用药，用量均为1mg每日一次。

　　服用本品不受进食影响。

　　老年人：无需调整剂量

　　儿童：由于缺乏安全性和有效性资料，本品不推荐用于儿童和青少年。

　　肝功能损害患者：本品禁用于重度肝功能损害患者。雷沙吉兰应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用雷沙吉兰时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时，应停止服用雷沙吉兰。

　　肾功能损害患者：无需调整剂量。

　　不良反应：

　　> 10％

　　EPS（运动障碍/肌张力障碍）（18％）头痛（14％）恶心（10-12％）

　　1-10％

　　体位性低血压（6-9％）便秘（4-9％）减肥（2-9％）关节痛（7％）消化不良（7％）口干症（2-6％）抑郁症（5％）下降（5％）流感样综合症（5％）幻觉（4-5％）结膜炎（3％）发烧（3％）胃肠炎（3％）鼻炎（3％）关节炎（2％）挫伤（2％）不适（2％）颈部疼痛（2％）感觉异常（2％）眩晕（2％）

　　rasagiline的中文说明书

　　<1％

　　CVA、MI、捆绑分支块、胃肠道出血

　　禁忌：

　　与哌替啶，曲马多，美沙酮和MAOI,包括其他选择性MAO-B抑制剂共同给药会增加5-羟色胺综合征的风险; 在停用雷沙吉兰和开始用这些药物治疗之间应该至少停留14天。

　　与圣约翰草（贯叶金丝桃）和环苯扎林共同给药。

　　与右美沙芬合用，因为有精神病发作或奇怪行为的风险。

　　注意事项：

　　推荐剂量可能导致高血压（包括严重的高血压综合征）

　　可能加剧高血压; 抗高血压药物可能需要调整剂量

　　可能引起低血压，尤其是直立性

　　与抗抑郁药一起使用时可能导致5-羟色胺综合征

　　在日常生活活动中报告的白天嗜睡和嗜睡

　　可能导致或加剧运动障碍; 降低左旋多巴剂量可减轻或消除这种副作用

　　报告了幻觉和精神病样行为

　　报告了冲动控制/强迫行为; 病例报告描述了对赌博的强烈冲动，性欲增加，强烈要求花钱或暴饮暴食的患者

　　据报道，随着药物的快速剂量减少，戒断 – 出现高热和混淆，增加中枢多巴胺能基调; 其特征是温度升高，肌肉僵硬，意识改变和自主神经不稳定

　　患有帕金森病的患者发生黑色素瘤的风险比一般人群高2至6倍; 不清楚这是由于疾病还是其他因素（如药物治疗）; 经常和定期监测黑色素瘤。

　　贮藏：

　　密封保存。

　　作用机制：

　　雷沙吉兰rasagiline为不可逆性，选择性MAO-B抑制药，与司来吉兰结构相似。本药对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍，MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。在体外，本药和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。

　　本药口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L,在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。

　　疗效和安全：

　　有3项为期18~26周的随机对照临床试验证实了雷沙吉兰rasagiline的安全性和有效性。一项研究纳入404例早期帕金森病患者，评定量表表明，与安慰剂组相比，接受雷沙吉兰rasagiline治疗患者病情出现恶化的几率明显缩小。另两项研究在1100多例较晚期帕金森病患者中比较了雷沙吉兰rasagiline联合安慰剂或左旋多巴治疗患者，其每天的功能和活动受限时间明显缩短。

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