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贺俪安/来那替尼(neratinib)是一种口服不可逆的酪氨酸激酶抑制剂

时间:2020-06-03 14:40 来源:康必行 作者:康必行海外医疗

  据相关统计显示,乳腺癌患者在术后1-3年内,60%到80%的病人会复发,危害更大的是一旦复发,预后较差,在术后一到三年复发的病人约有25%将死于乳腺癌,如果出现远处器官的转移,那病人复发期的生存时间大概平均是两年左右。

  国内医生常规的建议是让患者注意劳逸结合,营养均衡,尽量使免疫系统处于最佳状态,同时提高复查密度,特别是术后头三年,最好每三月复查一次,以后可以半年复查一次。

来那替尼/贺俪安

  在欧美国家,预防乳腺癌的复发则要主动很多,HER2阳性乳腺癌患者通常还会使用来那替尼,在曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗后进行强化辅助治疗,用以降低复发的风险。

  来那替尼/贺俪安(Niratinib)是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。也是全球唯一获批在适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的患者。

  在化疗和曲妥珠单抗治疗之后,再给予来那替尼延长辅助治疗可显著降低具有临床意义的乳腺癌复发的比例,即可能导致死亡的复发,例如保留乳房以外的远处和局部复发,而且不会增加长期毒性的风险。

  目前,在HER2阳性乳腺癌治疗中,化疗联合或序贯曲妥珠单抗辅助治疗是标准疗法,但停止曲妥珠单抗治疗后,仍有患者出现复发,从曲妥珠单抗一年方案治疗的后6个月至曲妥珠单抗完成后1年内复发可能性最高。2017年7月被美国FDA批准上市的来那替尼正是急需新的治疗手段,用于降低早期HER2阳性乳腺癌复发风险。

  来那替尼/贺俪安作用靶点广泛而特异,可靶向作用于HER1/HER2/HER4,是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物,在曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼耐药后仍可以考虑来那替尼为主的治疗。

  即使HER2存在点突变时,使用来那替尼仍可获得较好的疗效。HER2除了发生扩增外,其基因也可以发生原发的突变,与继发突变一致。目前已经发现的HER2点突变有:G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C.细胞系实验证明,上述突变均对临床试验的药物来那替尼敏感。

  在安全性方面,腹泻等胃肠道毒性仍旧是来那替尼最常见的不良反应,不过来那替尼治疗导致的不良反应可管理。腹泻不严重且可逆,重度腹泻发生在早期、持续时间短、没有导致严重并发症,且通过预处理可提高耐受性并减少重度腹泻的发生率和持续时间。

  研究结果还显示:除了乳腺癌外,来那替尼/贺俪安在有HER2突变的非小细胞肺癌、宫颈癌、胆道系统肿瘤以及唾液腺肿瘤中,均有明显的疗效,均有患者肿瘤缩小超过30%,甚至有部分患者出现了肿瘤完全缓解。

更多详情请访问 来那替尼/贺俪安 https://www.kangbixing.com


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(责任编辑:康必行海外医疗)
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