2007年2月,舒尼替尼/索坦正式获批在国内上市,主要用于胃肠间质瘤、神经内分泌瘤以及肾细胞癌的治疗。
索坦是由美国瑞辉公司研发生产的,靶点非常多,包括PDGFR、VEGFR、FLT-3、CSF-1R、KIT和RET.索坦治疗晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2 给药方案)。与食物同服或不同服均可。 如果需要调整剂量,可以根据患者个体的安全性和耐受性,以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。每日最高剂量不超过 75mg,最低剂量为 25mg.
一项国际多中心、随机临床研究比较了单药索坦和IFN-α对既往未经治疗的晚期/转移性肾细胞癌(MRCC)患者的疗效和安全性。主要研究目的是比较索坦组和IFN-α组治疗患者的无进展生存期(PFS)。其他研究终点包括客观缓解率(ORR),总生存期(OS)和安全性。750 例患者按照1:1 比例随机接受索坦50mg,每日一次,4/2方案治疗,或者是IFN-α,皮下注射 9MIU 每周三次的治疗,直到疾病进展或其他原因退出研究。
结果显示舒尼替尼/索坦比IFN-α治疗延长了研究终点PFS,且具有显著的统计学意义。在每个预先规定的分层因素包括LDH(>1.5 ULV 与 ≤1.5 ULV ),ECOG体力状态评分(0与1分),和既往肾切除术(有与无)的分析中,风险比均有利于索坦组。 由此可见,索坦在治疗肾癌方面的效果十分显著。